卡托普利的制备方法PPT

卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂，常用于高血压、充血性心力衰竭和心肌梗死等疾病的的治疗。以下是卡托普利的制备方法：合成路线卡托普利的合成路线主要分为...

卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂，常用于高血压、充血性心力衰竭和心肌梗死等疾病的的治疗。以下是卡托普利的制备方法：合成路线卡托普利的合成路线主要分为三个步骤：合成中间体以苯乙酮为原料，通过与氯代丙二酸二乙酯进行反应，生成苯乙酮酸乙酯。该步骤的目的是合成卡托普利的关键中间体环合反应苯乙酮酸乙酯与硫脲进行环合反应，生成卡托普利的母核。该步骤是卡托普利合成的关键步骤脱保护基母核中的乙酯基团被氢氧化钠水溶液脱去，生成卡托普利实验操作在干燥的250ml三颈瓶中加入苯乙酮（2.6g0.02mol）和氯代丙二酸二乙酯（4.8g，0.02mol），搅拌溶解后，缓慢加热至120℃并保温4h将反应液冷却至室温加入50ml乙醚，缓慢搅拌10min后过滤，用乙醚洗涤滤饼，将滤液合并后浓缩至约5ml在干燥的100ml三颈瓶中加入上一步得到的化合物（10g0.03mol）和硫脲（6.8g，0.1mol），加热至140℃并保温3h将反应液冷却至室温后加入50ml水，缓慢搅拌10min后过滤，用少量水洗涤滤饼后晾干在干燥的50ml三颈瓶中加入上一步得到的化合物（约10g）和氢氧化钠水溶液（2g氢氧化钠溶于20ml水中）加热至80℃并保温3h将反应液冷却至室温后加入50ml水，缓慢搅拌10min后过滤，用少量水洗涤滤饼后晾干，得到卡托普利的粗品将卡托普利的粗品放入适量的乙醇中溶解缓慢加热至回流并保温1h后冷却至室温将溶液过滤后浓缩至约5ml加入适量的水和乙酸乙酯进行萃取，将萃取后的水相用稀盐酸调节pH至3-4后进行结晶将结晶后的产物过滤、干燥后得到卡托普利的精品结论通过上述实验步骤合成的卡托普利具有较高的纯度和收率，可以满足临床需求。需要注意的是，实验操作过程中需要注意温度、搅拌等参数的控制，以保证实验的顺利进行和产物的质量。此外，对于不同批次的原料和试剂，其质量和纯度可能存在差异，因此在实际操作过程中需要进行必要的检测和控制。除了上述合成方法，还有其他几种卡托普利的制备方法，这些方法包括：直接酯化法直接酯化法是一种比较简单的方法，将苯乙酮与氯代丙二酸二乙酯直接进行酯化反应，生成苯乙酮酸乙酯，再与硫脲进行环合反应得到卡托普利。该方法的优点是操作简单，但收率较低。酯交换法酯交换法是以苯乙酮酸甲酯为原料，与氯代丙二酸二乙酯进行酯交换反应，生成苯乙酮酸乙酯，再与硫脲进行环合反应得到卡托普利。该方法的优点是收率高，但需要使用甲醇作为溶剂，成本较高。催化氢化法催化氢化法是以苯乙酮为原料，在催化剂的作用下与氢气进行氢化反应，生成苯乙酮醇，再与氯代丙二酸二乙酯进行酯化反应得到苯乙酮酸乙酯，最后与硫脲进行环合反应得到卡托普利。该方法的优点是收率高，但需要使用催化剂和高压氢气，设备要求较高。酶催化法酶催化法是一种生物技术方法，利用酶的作用将苯乙酮与氯代丙二酸二乙酯进行酯化反应得到苯乙酮酸乙酯，再与硫脲进行环合反应得到卡托普利。该方法的优点是条件温和、收率高，但需要使用酶制剂和特定的微生物细胞，成本较高。综上所述，卡托普利的制备方法有多种，不同的方法具有不同的优缺点，应根据实际情况选择合适的方法进行制备。同时，在实验操作过程中需要注意温度、搅拌等参数的控制，以保证实验的顺利进行和产物的质量。