第六章胆碱受体激动药PPT

M胆碱受体激动药药理作用毛果芸香碱激动M胆碱受体，产生如下药理作用：腺体分泌增加激动腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平降低，从而促进分泌眼缩瞳通过激动瞳孔...

M胆碱受体激动药药理作用毛果芸香碱激动M胆碱受体，产生如下药理作用：腺体分泌增加激动腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平降低，从而促进分泌眼缩瞳通过激动瞳孔括约肌（受动眼神经的副交感纤维即胆碱能纤维调节）的M胆碱受体，引起缩瞳支气管收缩激动呼吸道平滑肌M胆碱受体，可引起呼吸道平滑肌收缩心血管作用对心血管的作用复杂，激动心脏窦房结的副交感神经末端（M受体），加强窦房结的起搏点活动，引起心率加快。大剂量可引起冠状动脉扩张，改善心脏供血临床应用（1）青光眼毛果芸香碱可直接激动虹膜瞳孔括约肌（受动眼神经的副交感纤维即胆碱能纤维调节）的M胆碱受体，缩小瞳孔，降低调节眼内压。由于房水外流受阻，眼内压升高，青光眼患者应用后可缓解病情。（2）胃肠平滑肌痉挛或绞痛毛果芸香碱可直接激动消化道平滑肌的M胆碱受体，使胃肠平滑肌兴奋，收缩增强，痉挛减轻或消失，绞痛缓解。N胆碱受体激动药乙酰胆碱既存在于神经元中起神经递质的作用，又存在于胆碱能神经末梢的突触前膜中起前括约肌的作用，以及存在于胃壁细胞的基底膜上起兴奋胃肠道平滑肌的作用。因此，乙酰胆碱与相应的受体结合后可产生多种药理作用。作用于自主神经节系统的药理作用在自主神经节处具有外周去甲肾上腺素能神经元和肾上腺素能神经元双重支配的作用，可以产生血压降低、心率减慢、心输出量减少等作用作用于骨骼肌神经肌肉接头处的药理作用兴奋骨骼肌神经肌肉接头处的N胆碱受体，引起骨骼肌收缩。但此作用易被来自接头处的抑制性递质—一甘氨酸及其类似物阻断作用于血管平滑肌的药理作用兴奋血管平滑肌的N胆碱受体，引起血管舒张。但此作用易被来自接头处的抑制性递质—一甘氨酸及其类似物阻断缩瞳作用自主神经节的节后副交感神经末梢释放乙酰胆碱可直接激动瞳孔括约肌M胆碱受体，引起缩瞳对胃肠道平滑肌的药理作用兴奋胃肠道平滑肌的N胆碱受体，引起胃肠平滑肌兴奋、收缩增强，胃肠蠕动增强，可致腹痛、腹泻等不良反应对心血管的药理作用作用于心脏的N胆碱受体，可引起心率加快、房室传导加快；并激活心脏和血管的α、β肾上腺素能受体和血管紧张素Ⅰ受戚：①经正性变时、变力、变传导作用，引起心率加快、房室传导加快及心肌收缩力增强；②经激活血管的α和β肾上腺素能受体使血管舒张；③激活血管紧张素Ⅰ受体使血管舒张。此外，还能激活血管紧张素Ⅱ受体使血管收缩对支气管平滑肌的药理作用作用于支气管平滑肌的N胆碱受体，引起支气管平滑肌收缩，从而诱发或加重哮喘