如赖氨酸阿奇霉素葡萄糖注射液介绍PPT
药品名称通用名称：赖氨酸阿奇霉素葡萄糖注射液英文名称：Lysine Azithromycin and Glucose Injection汉语拼音：Làis...
药品名称通用名称：赖氨酸阿奇霉素葡萄糖注射液英文名称：Lysine Azithromycin and Glucose Injection汉语拼音：Làisuān Āqíméisù Pútáotáng Zhùshèyè成分本品为复方制剂，其组分为每瓶含阿奇霉素0.25克（以阿奇霉素二水合物计）、L-赖氨酸1.25克与葡萄糖12.5克。性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。适应症适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗生素规格按阿奇霉素计（1）100ml：0.25g （2）250ml：0.5g用法用量将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml时，滴注时间应为3小时；浓度为2.0mg/ml时，滴注时间应为1小时。治疗社区获得性肺炎成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定治疗盆腔炎成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定不良反应本品常见不良反应有胃肠道反应腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等皮肤反应皮疹、瘙痒等其它反应如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等本品也可引起下列反应消化系统消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等神经系统头痛、嗜睡等过敏反应支气管痉挛等其它反应味觉异常等上市后口服制剂还观察到以下不良反应其与本品关系尚不确定：过敏反应关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏心血管系统心律不齐、室性心动过速胃肠道极少见的伪膜性肠炎、舌染色泌尿生殖系统间质性肾炎、急性肾衰造血系统血小板减少肝胆系统曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定听觉和前庭功能损害部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起重度听力损害的报道。这种损害也可能是由于阿奇霉素与其它耳毒性药物合用老年患者根据患者的肾功能情况，阿奇霉素的半衰期可能会有所延长。因此，对于肾功能受损的老年患者，应根据肾功能受损程度调整剂量及/或用药间期禁忌对大环内酯类药物过敏的患者禁用。注意事项轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分钟）不需作剂量调整但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Johnson综合征及毒性表皮坏死等）应立即停药，并采取适当措施治疗期间若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等本品每次滴注时间不得少于60分钟滴注液浓度不得高于2.0mg/ml治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染应合用抗厌氧菌药物孕妇及哺乳期妇女用药动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无阿奇霉素在母乳中的分泌资料。在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。儿童用药治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。老年用药根据患者的肾功能情况，阿奇霉素的半衰期可能会有所延长。因此对于肾功能受损的老年患者，应根据肾功能受损程度调整剂量及/或用药间期。药物相互作用与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度应注意检测血浆茶碱水平与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间与下列药物同时使用时建议密切观察患者：地高辛 - 使地高辛水平升高麦角胺或二氢麦角胺 - 急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）三唑仑 - 通过减少三唑仑的降解而使三唑仑的药理作用增强细胞色素P450系统代谢药 - 提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平与利福布汀合用会增加后者的毒性药物过量药物过量的处理：应注意阿奇霉素的主要经肝脏清除。当阿奇霉素用药过量时，可发生以下症状：胃肠道反应如腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐，偶见腹胀。为避免和减少药物过量引起的副作用的发生，建议：严密观察适当补充液体及电解质因阿奇霉素的半衰期较长故应采取相应措施以防止阿奇霉素的蓄积药理毒理阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌革兰阴性需氧微生物流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼衣原体厌氧菌脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌性传播疾病微生物梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌其他微生物包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲脲原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌阿奇霉素对下列微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G组）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌、梭状芽孢杆菌属、消化链球菌属、幽门螺杆菌、支原体属（肺炎支原体除外）、军团菌属、弯曲菌属、衣原体属、包柔螺旋体、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、梭杆菌属、疟原虫、杜克嗜血杆菌、阴道加德纳菌、流感杆菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌属和金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林菌株）。药代动力学阿奇霉素的药代动力学参数如下：吸收阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日服1次500mg，连服3天，第3天的血药浓度仍为第1天峰浓度的11%消除阿奇霉素的血清半衰期接近48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形从尿中排出。阿奇霉素的单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4
